冬凌草抗肿瘤研究进展

概述：肿瘤的危害，及冬凌草抗肿瘤作用优势

肿瘤是危害人类健康的最重要问题之一，其发病率逐年上升。由于其恶劣病程及后果，对肿瘤的预防及治疗研究在全世界范围内得到高度的重视。目前，外科手术、放射治疗及药物治疗仍然是治疗肿瘤最主要手段，外科手术的费用高且具有侵袭性，会带来很多复杂的并发症。研制及开发新型抗肿瘤药物越来越为人类带来更大的益处。

冬凌草（Rabdosia rubescens）为唇形科（Labiatae）香茶菜属（Isodon）植物。在我国广泛分布于黄河和长江流域。通常取其干燥地上部分入药，味苦甘、性微寒，具有清热解毒、消炎止痛及健胃活血等功效，用于咽喉肿痛、扁桃体炎等治疗，民间也用于治疗食管癌及贲门癌。冬凌草的主要化学成分为贝壳杉烯类二萜，包括冬凌草甲素、乙素、丙素、丁素、戊素等，其中最重要的抗癌有效成分为冬凌草甲素。冬凌草甲素（oridonin）可从多种植物中提取，主要植物来源有：香茶菜（Rabdosia amethystoides）、显脉叶香茶菜（Rabdosia nervosa）、毛叶香茶菜（Rabdosia jabdsia）、道孚香茶菜（Rabdosia downsis）、冬凌草或碎米亚和延命草（Isodon japonicus）。研究发现，冬凌草甲素具有较强的抗肿瘤活性，对多种肿瘤有治疗作用。本文对冬凌草甲素的性质、抗肿瘤作用及其机制的研究进展进行综述。

冬凌草抗肿瘤成份冬凌草甲素的研究 （一）冬凌草甲素的结构性质

冬凌草甲素属贝壳杉烯二萜类化合物，为无色棱柱状结晶，味道极苦，不溶于水，可溶于乙醚、甲醇、乙醇等有机溶剂[1]。冬凌草甲素的结构中与环外亚甲基共轭的环戊酮结构为抗癌活性中心，裂环或亚甲基饱和则作用消失。该成分现已能人工合成。（二）冬凌草甲素的提取分离 

冬凌草甲素的提取分离方法主要有乙醚法和乙醇法。乙醚法主要用于实验室制备，因乙醚、苯、甲醇用量较大，有害并易燃，不适合工业化生产，但该方法收率较高（0.49%）。2040g冬凌草叶干粉，可得到10.1g冬凌草甲素纯品，而且结晶好，纯度高。乙醇法主要用于工业化生产。用工业乙醇代替乙醚、甲醇，毒性相对较小，成本较低，采用不锈钢中压柱色谱（耐压1.96×106Pa），可大大提高分离速度和工作效率，并可实现大生产的连续化，但收率较低约0.2%左右。工业上如何提高冬凌草甲素的收率，仍然是一个需要研究解决的问题。