新型嘧啶衍生物的合成

摘要

嘧啶是一种杂环化合物，作为重要的药效团，广泛存在于有机体的核酸内，参与生命活动。而作为形成生命体的重要遗传信息载体的核糖核酸，它包括五种常见结构，其中有三种碱基是嘧啶衍生物的结构：胸腺嘧啶，胞嘧啶，尿嘧啶。

嘧啶是具有活性分子结构的物质，并且嘧啶衍生物是许多农药、医药的中间体，含嘧啶环结构的分子已经广泛的应用于农药和医药的领域中，通过经典反应引入各种各样的取代基，由此可以制得多种新型嘧啶衍生物。而2-氯-4,6-二氨基-5-氰基嘧啶又是很好的医药中间体，是一类具有显著的药用价值的重要物资。

以双氰胺钠和丙二腈为原料，在N，N-二甲基乙酰胺的催化条件下，反应生成了1-氨基-1-氰氨基-2,2-二氰氨基乙烯钠盐的中间体。

将1-氨基-1-氰氨基-2,2-二氰氨基乙烯钠溶于溶剂中，然后在0~5下通入过量的环化试剂，得到2-氯-4,6-二氨基-5-氰基嘧啶，粗产品经提纯后纯度可达95.8%。

关键词：  2-氯-4,6-二氨基-5-氰基；  双氰胺钠；  丙二氢；  合成；  嘧啶衍生物

Abstract

Pyrimidine is a kind of heterocyclic ...

Key words:  2 - chloro - 4, 6 - 2 amino - 5- cyano pyrimidine;  Sodium dicyandiamide;  Propylene hydrogen;  Synthesis;  Pyrimidine derivatives

目  录

引  言 1

第一章  文献综述 2

1.1 嘧啶 2

1.2 新型嘧啶衍生物市场的发展 2

1.2.1 嘧啶化合物在农药领域中的应用 3

1.2.2 嘧啶化合物在医药领域中的应用 11

1.3嘧啶的逆合成 13

1.3.1 单取代嘧啶 13

1.3.2 二取代嘧啶 14

1.3.3 三取代嘧啶 14

1.3.4 四取代嘧啶 15

1.4 嘧啶类化合物的应用前景 15

第二章  实验部分 16

2.1 实验药品与试剂 16

2.2 所用仪器与玻璃器皿 16

2.3 实验装置图 17

2.3.1 反应装置图 17

2.3.2 萃取装置图 18

2.4 合成路线及步骤 18

2.4.1 1-氨基-1-氰氨基-2,2-二氰基乙烯钠盐（中间体）的合成 18

2.4.2 2-氯-4,6-二氨基-5-氰基嘧啶的合成 19

第三章 实验结果与分析 20

3.1 中间体制备的优化条件 20

3.1.1 优化洗涤剂用量 20

3.1.2 优化溶剂用量 21

3.2 洗涤剂的回收方法 22

第四章  结论 23

参考文献 24

致谢 27

附录 28