白花蛇舌草是一味良好的传统抗肿瘤中草药，大量实验证明白花蛇舌草的提取物或水煎剂能诱导各种癌细胞凋亡从而抑制了癌细胞增殖，这是其抗肿瘤重要机理之一。胡氏[7]等通过研究表明，白花蛇舌草能诱导H22肝癌细胞移植瘤小鼠瘤组织中HSP70的表达，从而在某种程度上诱导肝癌细胞的凋亡而实现抗肿瘤的临床效果。白花蛇舌草不仅仅能促进肝癌细胞凋亡，还能诱导肺癌细胞和咽鼻癌细胞凋亡，白花蛇舌草提取物可激活肿瘤细胞产生大量超氧化物，导致细胞内氧超载，最终激活凋亡信号网络促使肿瘤细胞凋亡;可能是通过激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶诱导肿瘤细胞凋亡。白花蛇舌草可改变细胞内细胞活性氧水平，影响细胞内大分子物质的氧化还原情况，从而影响 p53 基因表达，通过降低细胞内活性氧含量，下调p53 基因的表达诱导细胞凋亡[8]。于春艳等[17]实验员发现肿瘤细胞经过白花蛇舌草提取物作用后，通过透射电镜下的观察，肿瘤细胞内出现了大量可见的脂褐素，这种蓝色沉淀物甲瓒是由MTT在细胞线粒体内于琥珀酸脱氢酶的作用下断裂形成，直接反映了人肝癌多药耐药细胞BeI-7402的能量代谢在HHD提取物的干扰下被明显抑制，并且与浓度呈正相关（IC 50为1.6 g/ L）。王苑等[11]也做了类似上述的MTT抑制实验，结果同样显示HHD提取物对肿瘤细胞有同样机理的抑制生长作用，并显现出一定的量效和时效关系，认为白花蛇舌草能直接影响HL-60细胞而抑制其生长。
三、 白花蛇舌草抗肿瘤临床研究
（一）抗宫颈癌
高超等[9]人建立了裸鼠U14宫颈癌模型,用不同剂量白花蛇舌草进行治疗,并使用顺铂治疗组作为阳性对照。结果表明、白花蛇舌草对U14宫颈癌细胞移植瘤生长有明显抑制作用，并可诱导U14细胞凋亡和抑制肿瘤细胞端粒酶活性的作用。
高冬等[10]以宫颈癌（hela)细胞为研究对象，观察白花蛇舌草在发挥抗癌作用时对细胞内游离钙浓度影响。结果表明，白花蛇舌草通过促进细胞内贮藏钙的释放和胞外钙离子的内流，显著提高宫颈癌细胞内游离钙的浓度以达到诱导癌细胞凋亡的抗癌药效作用。临床应用白花蛇舌草60g、山豆根30g、海带30g、黄柏30g、熬成浸膏日服3次，连服3-5个月，治疗宫颈癌，效果良好。
（二）抗食管癌
唐立明等[11]使用白花蛇舌草注射液治疗中晚期食道癌106例，完全缓解19例，部分缓解43例，稳定27例，进展17例，具有较好的疗效
（三）抗肝癌
李洁等[12]观察了白花蛇舌草对小鼠肝癌淋巴管转移的影响。在小鼠右下肢爪垫内侧皮下注射接种腹水型肝癌H22瘤株,复制淋巴管转移模型。将模型小鼠随机分为5组,空白组每天灌生理盐水,大、中、小剂量组每天灌白花蛇舌草水煎液,对照组给予环磷酰胺腹腔注射。观察小鼠体质量、免疫器官、肺部转移率、爪垫移植瘤、淋巴结转移瘤等指标变化。白花蛇舌草作用组的小鼠,体质量和免疫器官胸腺质量明显增长,肺部瘤结节数和肺部转移瘤生长指数均下降,且淋巴结转移数明显减少。实验结果表明，白花蛇舌草对H22肝癌淋巴管转移有一定抑制作用。
胡玲等[13]人研究观察白花蛇舌草对H22肝癌细胞移植瘤组织HSP70及P16抑癌基因蛋白的表达的影响。结果表明，白花蛇舌草及党参未封闭组HSP70蛋白的表达上调，尤以白花蛇舌草组上调较为明显，与二药封闭组及空白对照组之间比较，具有显著性差异。刘俊保等人应用白花蛇舌草注射液治疗肝癌40例，有效率为17.5%稳定率为62.5%，半年生存率为60.0%,1年生存率为27.5%，治疗过程中无不良反应。
（四）抗鼻咽癌
赖晓明等[14]人，将鼻咽灵片和鼻咽灵颗粒（由白花蛇舌草、山豆根、麦冬、半枝莲、玄参、石上柏、党参等组成）2个制剂进行了与化疗药5-氟尿嘧啶（5-FU）合并用药对人鼻咽癌裸鼠cne-2的治疗增效作用的研究。结果表明，鼻咽灵浸膏对人鼻咽癌裸鼠移植性肿瘤模型CNE-2有疗效且与单独使用相同剂量的5-Fu相比有一定的疗效增加作用。李亦珍[15]报道用复方蛇舌汤（白花蛇舌草、十大功劳叶各60克，石膏、半枝莲各30克、金果榄12克）治疗鼻咽癌1例，患者服用复方蛇舌汤并随证加减，半年后症状消失并无复发。
李家庚等[16]认为，鼻咽癌多属本虚表实之证，本虚为阴血虚和脾肺气虚，标实以痰浊、毒热、瘀血为患，临床常分为五型。其中热毒郁肺证型以头剧痛、涕稠、口渴、便结等实热症状为主要表现，只则以清热解毒为主，方用黄连解毒汤加减（白花蛇舌、草牡丹皮、石上柏、豆根各15g、黄芩、栀子各20g、金银花、天花粉各25g、白荔枝核、天葵、草和车各12g、半夏、茯苓、陈皮、甘草各10g).
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