摘要：本文总结了近年来国内外半枝莲抗肿瘤活性的研究进展，对半枝莲抗肿瘤活性的药理研究方法及作用机制探讨进行了综述，中药半枝莲在抗肿瘤方面的作用已得到学术界的普遍认可，为充分利用半枝莲资源，进行抗肿瘤创新药物的研究和开发提供依据。
关键词：半枝莲；有效成分；抗肿瘤；作用机制
一，半枝莲的特征及性状
半枝莲为唇形科植物半枝莲 (Scutellaria barbataD.Don)的干燥全草[1]。我国半枝莲产于华北、华东、中南及西南等地区，国外亦产，资源丰富。其全草入药，性辛、苦、寒，入肺、肝、肾，具有清热解毒、活血化瘀、抗毒蛇咬伤的作用[2]。其化学成分主要有黄酮类、多糖、有机酸、生物碱及其它类成分[3]。半枝莲现代研究及临床证明，半枝莲具有良好的抗癌活性[4]。常与其他中药联合复方治疗原发性肝癌等消化道肿瘤、肺癌及子宫颈癌等妇科肿瘤[5]。研究表明，半枝莲主要在增强机体免疫力、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等方面发挥抗肿瘤作用[6]。肿瘤（tumor）是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。一般认为，肿瘤细胞是单克隆性的，即一个肿瘤中的所有瘤细胞均是一个突变的细胞的后代。 近年来，从中药提取的抗肿瘤有效成分日益得到人们的重视。据不完全统计，源于植物药的抗肿瘤制剂占抗肿瘤药总量的 32.25%[7]。其中，半枝莲是近几年国内外抗肿瘤药的研究热点之一。
二.半枝莲的主要化学成分
（一）黄酮类化合物
黄酮类化合物包括众多活性成分，有野黄芩苷 [1] 、红花素和异红花素等，其中野黄芩苷含量最多。陈桂 [2] 等通过L16 (45)正交试验优选超声辅助半仿生提取半枝莲总黄酮，用分光光度法测定半枝莲黄酮的含量，经试验得知总黄酮平均提取率为3.01%。米璇 [3] 等采用甲醇超声提取出了黄酮类化合物野黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、柚皮素和芹菜素等，而且利用毛细管胶束电动色谱法分离测定了这些成分，得知其回收率均大于85%。谭志盼 [4] 等先用石油醚提取半枝莲粗粉，再利用其10倍量的75%甲醇加热回流提取，所得总黄酮含量最高，最后采用紫外分光光度法测定其总含量，经工艺验证得知三批样品总黄酮含量均值为1.90%。
（二）二萜及二萜类化合物
二萜类化合物是半枝莲中的另一种主要成分，已分离得到的有半枝莲二萜 A、B、C、D、E、F、G、H 和 I，及半枝莲内酯 A、B、C1、D 和 C2[16]。
（三）、脂肪族化合物
麦角甾烷-4， 6，22-三烯-32-醇、豆甾-3，5，22-三烯、豆甾-5，22-二烯-3-醇-乙酸酯、麦角甾烷-4， 6，22-三烯-3β 醇、乙酸谷甾醇、植物甾醇-β-D 葡萄糖苷等[9,16]。菜油甾醇、胆甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇、α-谷甾醇、豆甾-4-烯-3-酮、豆甾-5，22-二烯-3-醇、4，4-二甲基胆甾-6，22，24-三烯、
（四）多糖类化合物
多糖是半枝莲的主要成分之一，赵杰 [7] 等采用蒽醌-硫酸分光光度法测定半枝莲中多糖的含量，所测半枝莲多糖含量为4.34%、RSD = 1.67% (n = 5)。有研究发现，半枝莲多糖包括葡萄糖，鼠李糖、甘露糖、阿拉伯糖、木糖和半乳糖，其中葡萄糖的摩尔比最大。黄秀香 [8] 等采用微波辅助复合酶法提取半枝莲多糖，得率为5.12%左右。
（五）微量元素
方法采用微波消解处理半枝莲，火焰原子吸收光谱法测定其6种微量元素的含量。结果半枝莲中Fe，Cu，Zn，Mn，Ca，Mg的含量十分丰富。该方法加标回收率在93.0%～103.75%之间。
中草药中除含有丰富的钙、镁外，还含有较为丰富的铁、锌、锰和铜，这些元素在其药效发挥中起着不可替代的作用。正是由于这些微量元素的存在，可以达到强身健体，提高免疫功能，从而起到预防疾病的作用. 半枝莲为唇形科植物，味辛、微苦、凉，入心、肺、肝、胆、胃、大小肠诸经，功能抗癌、解毒、止痛、行气活血、清热、散淤、止血、袪风、治热咳，主治各种癌症，对肝癌和肠癌更具特效。所以，测定抗癌圣药，癌症克星，癌症主药之一的半枝莲的微量元素的含量具有重要意义。
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（六）其它成分
1生物碱类化合物
半枝莲碱A[19]、B[20]、C-F[16,21]。
.2芳香醛、酮、酸
对羟基苯甲醛；对羟基苄酮；对香豆酸；原儿茶酸：反式-1-(4-羟基苯基)-丁-1-烯-3-酮。
三，半枝莲的抗瘤机制
（一）抑制肿瘤细胞增殖作用
半枝莲可抑制急性粒细胞性白血病血细胞，其抑制率在75%以上 。半枝莲多糖SPS4对S180肉瘤细胞及腹水肝癌细胞均有一定抑制作用[23]。王刚等[24]使用人肿瘤细胞株K562、BGC82及TEl3作为血源性、 腺源性和上皮源性代表细胞株，对半枝莲水提液(SBE)及醇提液(SBW)进行体外抑瘤实验，结果表明，半枝莲的醇提物和水提物有明显的抑制肿瘤细胞株增殖反应。林敬明等[26]通过在体外对人大肠癌细胞、人肝癌细胞增殖抑制、诱导凋亡作用及可能作用机制研究， 发现半枝莲能抑制癌细胞增殖， 而且能诱导细胞凋亡， 其作用可能与影响癌细胞细胞周期的分布有关。宋寄春等[25]应用MTT（四噻唑蓝）法检测不同浓度的半枝莲对体外培养的人大肠癌HT-29细胞增殖的抑制作用。结果显示，HT-29细胞经半枝莲(浓度范围10～320mg/L)作用后细胞生长明显受到抑制。
静广平等[29]观察半枝莲提取的总黄酮(ESB)在体外对人舌鳞癌 SAS 细胞超微结构和增殖力的影响，用 MTT 检测细胞活性，透射电镜观察细胞超微结构的变化，免疫组化 P-V 两步法检测凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax、Caspase-3 用药前后表达变化. 结果发现，ESB 可影响舌癌细胞的超微结构，降低细胞的增殖力从而抑制舌鳞癌 SAS 细胞过度生长，ESB 诱导舌鳞癌细胞凋亡可能与下调 Bcl-2，上调 Bax 和Caspase-3 等凋亡相关蛋白表达有关。宋高臣等[30]运用ＳＰ免疫组织化学染色技术及多媒体彩色病理图文分析系统测定HepA瘤细胞中Rb、P16基因蛋白的表达量，得出半枝莲多糖可通过升高抑癌基因Rb、P16的蛋白表达，抑制HepA瘤细胞的增殖。王刚等[27]实验使用人肿瘤细胞株 K562、BGC823及TE13作为血源性、腺源性和上皮源性代表细胞株， 对半枝莲水提液(SBE)及醇提液(SBW)进行体外抑瘤实验。结果表明， 半枝莲的醇提物和水提物有明显的抑制肿瘤细胞株增殖反应。吴东风等[28]观察复方半枝莲胶囊抗肿瘤的作用。
