目 录
一、栀子的化学成分及药理作用概述 1
(一)栀子的化学成分 2
(二)栀子的药理作用 2
二、栀子及其制剂中主要成分的含量测定方法 3
(一)高效液相色谱法(HPLC)测定栀子及其制剂中主要成分含量 3
(二)薄层扫描法(TLC)测定栀子及其制剂中主要成分的含量 4
三、结论 5
参考文献: 5
栀子及其制剂中主要成分的含量测定方法概述
一、栀子的化学成分及药理作用概述
栀子为茜草科植物栀子的干燥成熟果实【1】。果实倒卵形、椭圆形或长椭圆形,长1.4-3.5cm,直径0.8-1.8cm。表面红棕色或红黄色,微有光泽,有翅状纵棱6-8条,每二翅棱间有纵脉1条,先端有暗黄绿色残存宿萼,先端有6-8条长形裂片,裂片长1-2.5cm,宽2-3mm,多碎断,果实基部收缩成果柄状,末端有圆形果柄痕。果皮薄而脆,内表面鲜黄色或红黄色。有光泽,具隆起的假隔膜2-3条。折断面鲜黄色,种子多数,扁椭圆形或扁矩圆形,聚成球状团块,棕红色,表面有细而密的凹入小点;胚乳角质;胚长形,具心形子叶2片。气微,味微酸苦。以皮薄、饱满、色红黄者为佳。栀子味苦,性寒,归心、肺、三焦经。
(一)栀子的化学成分
栀子的化学成分主要包括环烯醚萜类、单萜苷类、二萜类、三萜类、有机酸酯类、黄酮类、挥发油、多糖及各种微量元素等【2】。
栀子中的环烯醚萜类是一类具有环戊烯的单萜衍生物,主要以苷的形式存在于果实中,其化合物有环烯醚萜苷类、环烯醚萜烷类、裂环烯醚萜苷类和环烯醚萜二缩醛酯类等4种类型。栀子含有的单萜苷类化合物大多数以单环单萜苷为主,包括栀子酮、栀子二醇、苦藏红花酸等。栀子的二萜类化合物主要为色素类成分,其中包括藏红花酸、藏红花素及其衍生物。栀子中三萜类主要有熊果酸、铁冬青酸、栀子花乙酸、3-乙酰-栀子花甲酸、常春藤皂苷元等。栀子的有机酸酯类包括绿原酸、隐绿原酸、新绿原酸、异绿原酸、槲皮素-3-芸香糖苷等。栀子的挥发油成分主要有反,反-2,4葵二烯酸、亚油酸、棕榈酸等。
(二)栀子的药理作用
现代药理学研究表明,栀子具有保肝利胆、降血糖、促进胰腺分泌、降压调脂、胃功能保护、神经保护、抗炎、抗氧化、抗血栓等作用【3】。
1、保肝利胆作用:栀子可以减少自由基生成、增强清除自由基的能力、调节脂肪细胞因子释放和过氧化物酶体增殖物激活受体a(PPARa)表达、促进胆汁分泌和排泄而达到保肝利胆作用。通过其抗炎作用发挥预防和治疗肝炎的作用。
2、降血糖作用:栀子可促进胰岛素β细胞增殖、激活胰岛素受体下游AKt通路而发挥降血糖的作用。
3、促进胰腺分泌作用:栀子及其提取物有显著降低胰淀粉酶的作用,促进胰腺分泌。
4、降压调脂作用:栀子煎剂和醇提物有降压作用,静脉给药降压迅速但维持时间短暂;栀子具有显著的降低血清TG、LDL-C含量、提高HDL-C含量作用。
5、胃功能保护作用:栀子中的栀子总苷可抑制胃液量,降低胃液中游离酸与总酸度,有效降低胃液中胃蛋白酶活性,保护胃黏膜等作用。
6、神经保护作用:栀子苷能改善中枢神经系统活动,可保护神经元。
7、抗炎作用:栀子苷能通过上调TLR4的表达而发挥抗炎作用;栀子中的藏红花酸能抑制肿瘤细胞增殖。
8、抗氧化作用:栀子中的栀子苷和藏红花素可以清除自由基DPPH,具有抗氧化作用。
9、抗血栓作用:栀子中的栀子苷能通过抑制血小板聚集而起到抗血栓形成的作用。
二、栀子及其制剂中主要成分的含量测定方法
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栀子及其制剂中主要成分的含量测定方法主要有:高效液相色谱法(HPLC)、薄层扫描法(TLC法)等。
(一)高效液相色谱法(HPLC)测定栀子及其制剂中主要成分含量
高效液相色谱分析法具有高速、高压、高分离度的特点,是测定栀子及其制剂中主要成分的含量最常用的方法之一。
伏建峰等【4】采用高效液相色谱分析法测定栀子药材中栀子苷的含量。方法:采用SB-C18柱,以甲醇-水(23∶77,V/V)为流动相,柱温35℃、流速1.0 ml/min、检测波长240 nm。在此条件下,栀子苷可与样品中其他物质达到良好分离,进而对照标准曲线计算其含量。所建立的方法线性范围可达2~10μg,平均加样回收率为101.2%、RSD为2.3%,5批栀子药材的栀子苷含量为0.910%~2.194%。结果表明该检测方法,线性、稳定性、重现性及回收率均较为理想,可用于栀子药材及栀子苷分离纯化的质量控制。
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