新型缓释、控释药物研究进展(三)

新型缓释、控释药物研究进展

3.3透皮给药系统

透皮给药系统是指经皮给药敷贴方式用药， 药物由皮肤吸收进入血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。与常用普通剂型比较，TTDS 具有一系列优点:避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，提高了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用；延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性。患者可以自主用药，减少个体间差异和个体内差异。透皮吸收促进剂的种类可分为表面活性剂类、二甲亚矾类、氮酮类化合物、醇类化合物等。

4缓释、控释药物制剂技术类型

缓释、空是药物的技术分类可以分为三种类型：定速、定位、定时释药。[3]

2.1 定速释放技术：此类药物能够以一定的速率释放药物，口服一定时间后还能以同样的速率继续释放药物，有此特点则可以实现维持血药浓度稳定在一定的水平。这种技术的实现可依借助改变片剂的几何形状来控制药物的释放速率，如迭层扩散骨架片、双凹形带孔包衣片、环形骨架片等。

2.2 定位释放技术：定位释放技术可以增加对某一局部作用能力增加，将药物定位释放增加药物的利用效率，减少药物对其他部位的副作用。

2.3 定时释放技术：定时释药可以根据生物时间的节律性释放药物，使药物发挥最佳的效果，某些疾病会在一定的时间段里发作，我们可以利用定时释放技术让药物在这段时间内释放，以控制疾病的发作。这种技术可以通过调节聚合物的溶蚀速度在预定时间释药。

5缓释、控释药物药用高分子材料

药用高分子材料可以分为天然生物可降解高分子材料；人工合成生物可降解高分子材料；人工合成不可生物降解高分子材料。其中，天然生物可降解高分子材料包含壳聚糖、好藻酸盐、丝素蛋白、透明质酸、环糊精、直链淀粉等。人工合成生物可降解高分子材料又包括聚乳酸、聚氨基酸等。人工合成不可生物降解高分子材料可包括聚（氧化乙烯-氧化丙烯）体系、应病机·异丙基丙烯酰胺共聚物等。下面针对几种较为常见的材料简要介绍。

3.1 明胶材料在缓释控释药物中的应用

目前医药市场上以明胶作为缓释剂的药物并不多见。但资料显示, 目前已有不少此类制剂正处在研制开发之中, 如肠溶胶囊、明胶卜包衣缓释胶丸、可吸收性缓释药膜川、伤口控释抗生素闭、缓释微胶囊、缓释透皮给等。明胶在上述各种制剂中的主要作用是作为药物载体、赋形剂或缓释壳层。主要是利用明胶的独特的理化性能: 明胶能形成凝胶, 易于成型; 明胶能与甲醛等发生交联反应, 形成缓释层; 明胶能被酶降解, 易被人体吸收等[4]. 

3.2壳聚糖材料在缓释控释制剂药物中的应用

壳聚糖：壳聚糖的化学名为(1-4)-2-氨基-2-脱氧-ß-D-葡聚糖。利用壳聚糖作为缓控释载体已经制成小分子抗炎药物、胰岛素、牛痘疫苗、白细胞素微球等，作为一种新型药用辅料在缓控释给药系统中的应用引起了人们的浓厚兴趣。壳聚糖作为缓释药膜，可吸附环丙沙星，制成烧伤用覆盖海绵，海绵的释药速率随壳聚糖交联度的增加而逐渐减缓[5]。

3.3 环糊精材料在缓释控释制剂药物中的应用

环糊精是通过葡萄糖转糖基酶作用于淀粉，得到的一系列聚合度不等的环状低聚糖化合物，分别命名为a-环糊精、ß-环糊精等。其中ß-环糊精应用最广。天然的ß-环糊精在水中的溶解度较低, 与药物(如氨基安替比林)形成包合物后在水中的溶解度更低，不能有效地提高难溶性药物在水中的溶解度，因此，对天然环糊精进行结构改性，可以克服其溶解度低的缺点。邵伟等[6]用羟丙基ß-环糊精包合黄芩苷，包合后黄芩苷的溶解度由0.112 g/L 提高到2.743 g/L。但是，用ß-环糊精对某些药物进行包合，需要在包合过程中使用不同的添加剂来解决载药量较低、包合效率不高的问题。

6缓释、控释药物临床应用