延胡索生物活性成分研究
摘要 罂粟科紫堇属植物延胡索为良好的活血,行气止痛药,在中药处方中有广泛的应用,其作为一种重要的中药在中医药的应用历史已超过数百年,现代医药学对延胡索的化学成分以及药理作用都进行了深入的研究并取得了一定的进展。本文对延胡索的化学成分以及药理作用的研究进展做一综述,以利于对延胡索的进一步研究提供理论依据。
关键词 延胡索:化学成分:药理作用
延胡索又名玄胡,元胡,为罂粟科紫堇属植物延胡索的干燥块茎。延胡索性辛,苦,温,归肝,脾经,具有活血,行气,止痛的功效。
1 延胡索的化学成分研究
我国学者从20世纪30年代即对延胡索化学成分进行研究,目前已经分离出30多种生物碱。我国学者曾从延胡索块茎中分得十三中生物碱,分别命名为延胡索素甲,乙,丙,丁,戊,己,庚,辛,壬,葵,子,丑和寅。其中甲素鉴定为紫堇碱,丙素为普鲁卡品,丁素为1-四氢黄连碱,戊素为dl-四 氢黄连碱,已素为1-紫堇单酚碱,庚素为d-紫堇球碱,寅素为a-别隐品碱。延胡索甲素至寅素结构如下。
名称 分子式 鉴定结果
延胡索甲素 C22H27NO4 d-紫堇碱
延胡索乙素 C21H25NO4 dl-四氢巴马
延胡索丙素 C20H19NO5 原阿片碱
延胡索丁素 C19H17NO4 1-四氢黄连碱
延胡索戊素 C19H17NO4 dl-四氢黄连碱
延胡索已素 C20H23NO4 1-四氢非洲防己胺
延胡索庚素 C21H25NO4 d-紫堇球碱
延胡索辛素 --------- --------
延胡索壬素 C21H25NO4 d-海罂粟碱
延胡索葵素 C21H25NO4 d-海罂粟碱
延胡索子素 C20H23NO4 1-四氢非洲防己胺
延胡索丑素 C20H23NO4 1-四氢非洲防己胺
延胡索寅素 C21H23NO4 a-别隐品碱
化合物 R1 R2 R3 R4 R5
延胡索甲素 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3
延胡索乙素 CH3 CH4 CH4 CH4 H
延胡索丁素 -CH2- -CH2- H
延胡索戊素 -CH2- -CH2- H
延胡索已素 CH3 H CH3 CH3 H
延胡索庚素 H CH3 CH3 CH3 CH3
延胡索子素 CH3 H CH3 CH3 H
延胡索丑素 CH3 H CH3 CH3 H
化合物 R1 R2
延胡索丙素 -CH2-
延胡索寅素 CH3 CH3
化合物 R1 R2 R3 R4 R5
延胡索壬素 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3
延胡索葵素 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3
2延胡索的药理总用研究
2.1对中枢神经系统的作用
2.1.1镇痛作用 延胡索的各种制剂均有明显的止痛作用。用家兔光热刺激法测定痛阈,消旋乙素在20mg/kg是有明显的镇痛效能,等剂量的左旋体有相似的作用,但是右旋体在20-30mg/kg时一般无镇痛表现或极弱。镇痛作用以左旋为强,右旋体较弱。在光热刺激法试验中,给家兔注射延胡索甲素40mg/kg,延胡索乙素20mg/kg,延胡索丑素15mg/kg时有明显而有规律的镇痛作用。由此可知三种延胡索素的镇痛作用效能以丑素较强,乙素次之,而甲素最弱。在对抗电休克和镇痛试验中,家兔静脉注射葵素5-10mg/kg,对光热刺激有微弱的镇痛作用。
2.1.2镇静催眠和安定作用 在小鼠外观行为观察实验中,小鼠腹腔注射乙素或丑素40-200mg/kg,或葵素10-50mg/kg,约5-10分钟相继出现安静作用,以乙素最为明显,丑素次之,葵素最差。动物先注射乙素24-36mg/kg或丑素50-69mg/kg后,两者均能加强戊巴比妥钠的睡眠作用,使动物的翻正发射消失。给狗皮下注射乙素29mg/kg,于给药后30分钟出现断续瞌睡,约维持60分钟。停食处理后的小白鼠,当放入光电笼内进行试验期间,其活动始终保持在较高的水平,给乙素,丑素个15-30mg/kg,20-40mg/kg后,对小鼠的自发活动具有不同程度的抑制作用。
2.1.3其他作用 研究表明乙素能完全取消网质抑制区对屈肌发射的抑制作用,并随着时间的延长,屈肌发射的抑制可变为促进的倒转现象。乙素对脑干网质有一定的选择性作用。消旋延胡索乙素具有抗焦虑的作用。豚鼠皮内注射dl-四氢巴马亭使局部刺激疼痛减弱,蟾蜍离体神经法观察到dl-四氢巴马亭使神经干动作电位振幅降低,表明该药具有局部麻醉的作用。
2.2 对心血管系统的作用
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