延胡索生物活性成分研究(三)

2.9毒副反应   延胡索甲素、乙素、丑素对小鼠静脉给药的LD50各为：146mg/kg、151-158mg/kg及100mg/kg.小鼠腹腔注射葵素的LD50为127mg/kg.猴子一次口服剂量180mg/kg后除了有镇静作用外，还出现轻微的呕吐、肌肉紧张、四肢震颤、心率减少、血压波动等现象。另有猴子每天口服乙素硫酸盐85mg/kg,约在一周左右出现前述不良副作用，10天左右在小便中出现管型。解剖猴子猴经切片检查在心脏、肾脏有轻微浑浊肿胀。

3.总结

3.1延胡索化学成分  延胡索药材中主要含有小檗碱型和原小檗碱型生物碱，另外还有原阿片碱和阿朴啡类生物碱。其中d-紫堇碱、dl-四氢巴马亭、dl-四氢黄连碱、1-四氢非洲防已胺、d-紫堇球碱、q-四氢黄连碱、去氢紫堇碱、黄连碱、异紫堇球碱属于原小檗碱型生物碱，原阿片碱和a-别隐品碱属于原阿片碱类生物碱，d-海罂粟碱属于阿朴啡类生物碱。

3.2延胡索药理作用  延胡索总碱具有镇痛、对乌头碱诱发大鼠心律失常有明显的治疗作用、能延长小鼠的缺氧存活时间、减慢大鼠心肌缺血再灌注损伤后增快的心率、对大白鼠组织胺溃疡和醋酸溃疡具有治疗作用，对利血平溃疡具有预防作用；延胡索总碱中的主要有效成分延胡索乙素具有镇痛、镇静、催眠和安定、抗焦虑和局部麻醉、对冠脉有解痉的作用、抗心律失常、抗心肌缺血、延胡索乙素在大于有效剂量时具有抑制胃酸分泌的作用、延胡索乙素可逆转MCF-7/ADM耐药细胞的耐药性而起到抗肿瘤的作用、兴奋大鼠垂体-肾上腺、抗5-羟色胺、对高K+去极化后Ca+所引起的子宫收缩有明显的松弛作用、抑制肺动脉高压的形成，延缓肺动脉血管的重构；脱氢紫堇碱具有提高小鼠耐氧能力的作用；巴马亭具有抗肾上腺素与抗去甲肾上腺素的作用。甲素、乙素和丑素三种延胡索的镇痛效能以丑素较强，乙素次之，而甲素最弱。乙素、丑素和葵素的镇痛作用以乙素最为明显，丑素次之，葵素最差。此外有研究表明从延胡索根茎中提取分离的多糖YhPs-1能够抑制小鼠体内肉瘤180和Iewis肺癌的生长。

4.讨论

   现今从延胡索药材中分离得到的生物碱类成分有二三十种，但其有确切药理活性的生物碱成分为数不多，所以有必要多延胡索其他的生物碱成分的药理作用进行深入的研究。

5.参考文献

（1）.刘川，赵守训，江苏元胡块茎中化学成分的研究.中国药科大学学报，1989，20（5）：261-265.

（2）许翔鸿，王铮涛，余国奠等，延胡索中生物碱成分的研究.中国药科大学学报，2002，33（6）：483-486.